CETIRIZIN BOSTON 10MG (10 VỈ X 10 VIÊN)

1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim CETIRIZIN BOSTON có chứa:

• Thành phần hoạt chất: Cetirizin hydroclorid 10 mg.
• Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, povidon, natri croscarmellose, magnesi stearat, silicon dioxyd, hypromellose, polyethylen glycol, màu ponceau 4R.

2. Công dụng (Chỉ định)

CETIRIZIN BOSTON được chỉ định ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên để:

• Giảm các triệu chứng về mũi và mắt của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.
• Giảm các triệu chứng của mày đay mạn tính vô căn.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng

• CETIRIZIN BOSTON được dùng bằng đường uống, uống nguyên viên với một ly nước.

Liều dùng

• Người lớn: 10 mg/ngày (ngày 1 viên).

Sử dụng ở các đối tượng đặc biệt.

• Người cao tuổi:
  • Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.
• Bệnh nhân suy thận:
  • Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân suy thận. Vì cetirizin được thải trừ chủ yếu qua thận, do vậy, trong trường hợp không thể điều trị thay thế bằng một thuốc khác, khoảng cách liều phải được điều chỉnh cho từng đối tượng theo chức năng thận. Trong trường hợp này cần phải xác định liều cetirizin theo độ thanh thải creatinin huyết thanh (ml/phút) và được tính theo công thức sau:

Scr: nồng độ creatinin trong huyết thanh (mg/dl).

• Liều hiệu chỉnh cho người lớn theo chức năng thận như sau:

Chức năng thận	ClCr (ml/phút)	Liều dùng
Bình thường	≥ 80	10 mg x 1 lần/ngày
Suy thận nhẹ	50 – 79	10 mg x 1 lần/ngày
Suy thận vừa	30 – 49	5 mg x 1 lần/ngày (*)
Suy thận nặng	< 30	5 mg mỗi 2 ngày/1 lần (*)
Suy thận giai đoạn cuối và bệnh nhân đang thẩm phân máu	< 10	Chống chỉ định

(*): Ở mức liều 5 mg, CETIRIZIN BOSTON không đảm bảo được việc chia liều sử dụng cho các đối tượng bệnh nhân này, bệnh nhân cần tham khảo sản phẩm khác với mức liều phù hợp.

• Bệnh nhân suy gan
  • Không cần hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan. Ở bệnh nhân vừa suy gan và suy thận, khuyến cáo hiệu chỉnh liều ở những đối tượng này (xem thông tin ở phần bệnh nhân suy thận).
• Trẻ em
  • Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10 mg/ngày (ngày 1 viên).
  • Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: 5 mg x 1 lần/ngày. Ở mức liều 5 mg, CETIRIZIN BOSTON không đảm bảo được việc chia liều sử dụng cho các đối tượng bệnh nhân này, bệnh nhân cần tham khảo sản phẩm khác với mức liều phù hợp.
  • Trẻ em dưới 6 tuổi: Không sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi vì không thể phân liều phù hợp, cần tham khảo sản phẩm khác phù hợp.

Đối với những bệnh nhi bị suy thận, liều dùng sẽ được điều chỉnh trên từng cá nhân riêng lẻ dựa trên chức năng thận, độ tuổi và cân nặng.

– Quá liều

Triệu chứng

• Các triệu chứng do quá liều cetirizin chủ yếu liên quan đến những tác dụng trên thần kinh trung ương hoặc tác dụng kháng cholinergic.
• Các phản ứng có hại được báo cáo sau khi uống ít nhất 5 lần liều khuyến cáo một ngày (50 mg) bao gồm: lú lẫn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, khó ở, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, ngủ gà, sững sờ, nhịp tim nhanh, run và bí tiểu.

Xử trí

• Không có biện pháp giải độc đặc hiệu khi quá liều cetirizin.
• Khi xảy ra trường hợp quá liều, xử lý chủ yếu là điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ. Có thể cân nhắc rửa dạ dày nếu quá liều mới xảy ra.
• Thẩm tách máu không có hiệu quả trong việc điều trị quá liều cetirizin.

4. Chống chỉ định

• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với cetirizin hydroclorid, hydroxyzin, các dẫn xuất piperazin hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân suy thận vừa đến nặng có ClCr < 10 ml/phút.

5. Tác dụng phụ

Nghiên cứu lâm sàng

• Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh ở liều khuyến cáo, cetirizin gây ra các tác dụng không mong muốn nhẹ trên hệ thần kinh trung ương như buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu. Một số trường hợp gây kích thích ngược hệ thần kinh trung ương đã được báo cáo.
• Mặc dù cetirizin là thuốc đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi và hầu như không có hoạt tính kháng cholinergic, nhưng một số trường hợp như rối loạn điều tiết thị lực, khô miệng, bí tiểu đã được ghi nhận.
• Các trường hợp bất thường chức năng gan có enzym gan tăng kèm theo tăng bilirubin đã được liệt kê. Hầu hết những bất thường này sẽ hết sau khi ngưng sử dụng cetirizin hydroclorid.
• Các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, mù đôi, so sánh cetirizin và giả dược hoặc các thuốc kháng histamin khác ở liều khuyến cáo (cetirizin 10 mg một ngày), trong đó có các dữ liệu về tính an toàn và có hơn 3200 đối tượng được cho dùng cetirizin.
• Từ các dữ liệu này, trong các thử nghiệm có đối chứng cetirizin 10mg với giả dược, các tác dụng không mong muốn sau được ghi nhận với tỉ lệ lớn hơn hoặc bằng 10%:

Tác dụng không mong muốn (WHO-ART)	Cetirizin 10mg (n = 3260)	Giả dược (n = 3061)
Rối loạn chung và tại nơi điều trị Mệt mỏi	1,63%	0,95%
Rối loạn hệ thần kinh trung ương Chóng mặt Nhức đầu	1,10% 7,42%	0,98% 8,07%
Rối loạn hệ tiêu hóa Đau bụng Khô miệng Buồn nôn	0,98% 2,09% 1,07%	1,08% 0,82% 1,14%
Rối loạn tâm thần Buồn ngủ	9,63%	5,00%
Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất Viêm họng	1,29%	1,34%

• Mặc dù về mặt thống kê cho thấy hiện tượng buồn ngủ xảy ra nhiều hơn so với khi dùng giả dược nhưng đa số các trường hợp chỉ buồn ngủ ít hoặc trung bình. Các thử nghiệm khách quan đã được chứng minh bởi các nghiên cứu khác cho thấy dùng liều khuyến cáo mỗi ngày không ảnh hưởng đến sinh hoạt hàng ngày của người tình nguyện trẻ khỏe mạnh.

Trẻ em

• Các tác dụng không mong muốn có tỉ lệ lớn hơn hoặc bằng 1% trên các trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi, trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược được thể hiện dưới đây:

Tác dụng không mong muốn (WHO-ART)	Cetirizin (n =1656)	Giả dược (n = 1294)
Rối loạn hệ tiêu hóa Tiêu chảy	1,0%	0,6%
Rối loạn tâm thần Buồn ngủ	1,8%	1,4%
Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất Viêm mũi	1,4%	1,1%
Rối loạn chung và tại nơi điều trị Mệt mỏi	1,0%	0,3%

Kinh nghiệm sau khi thuốc được lưu hành

• Ngoài các tác dụng không mong muốn được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng được liệt kê ở trên, các tác dụng không mong muốn của thuốc sau đây đã được ghi nhận sau khi lưu hành thuốc trên thị trường.
• Tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn được phân loại như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥1/100 đến <1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Hệ cơ quan	Tần suất	Tác dụng không mong muốn
Rối loạn máu và hệ bạch huyết	Rất hiếm gặp	Giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch	Hiếm gặp	Mẫn cảm
	Rất hiếm gặp	Sốc phản vệ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng	Chưa rõ	Tăng thèm ăn
Rối loạn tâm thần	Ít gặp	Kích động
	Hiếm gặp	Tính tự gây hấn, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ
	Rất hiếm gặp	Rối loạn Tic (tật máy giật)
	Chưa rõ	Ý định tự sát, ác mộng
Rối loạn hệ thần kinh	Ít gặp	Dị cảm
	Hiếm gặp	Co giật
	Rất hiếm gặp	Loạn vị giác, ngất, run rẩy, loạn trương lực cơ, loạn vận động
	Chưa rõ	Mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ
Rối loạn trên mắt	Rất hiếm	Rối loạn điều tiết, nhìn mờ, rối loạn vận nhãn
Rối loạn trên tai và mê nhĩ	Chưa rõ	Chóng mặt
Rối loạn tim mạch	Hiếm gặp	Nhịp tim nhanh
Rối loạn tiêu hóa	Ít gặp	Tiêu chảy
Rối loạn gan mật	Hiếm gặp	Bất thường chức năng gan (tăng transaminase, phosphatase kiềm, γ-GT, bilirubin)
	Chưa rõ	Viêm gan
Rối loạn da và mô mềm	Ít gặp	Ngứa, phát ban
	Hiếm gặp	Nổi mày đay
	Rất hiếm gặp	Phù mạch máu – thần kinh, hồng ban nhiễm sắc cố định
	Chưa rõ	Ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính
Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết	Chưa rõ	Đau khớp
Rối loạn thận và tiết niệu	Rất hiếm gặp	Tiểu khó, tiểu mất tự chủ
	Chưa rõ	Bí tiểu
Rối loạn chung và tại nơi điều trị	Ít gặp	Suy nhược, khó ở
	Hiếm gặp	Phù
Xét nghiệm và đo lường	Hiếm gặp	Tăng cân

• Sau khi ngưng dùng cetirizin, đã báo cáo có xảy ra ngứa và/hoặc nổi mày đay.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Ở liều điều trị, không có sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa cetirizin và rượu (với mức nồng độ rượu trong máu là 0,5 g/L). Tuy nhiên vẫn phải thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thức ăn, đồ uống có cồn.
• Cetirizin có thể làm tăng nguy cơ giữ nước tiểu, do đó cần thận trọng ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ dẫn đến việc bí tiểu như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt.
• Bệnh nhân vừa suy gan và suy thận nên tham khảo ý kiến của thầy thuốc trước khi sử dụng. Nếu cần thiết, liều dùng cho đối tượng này có thể được xác định lại.
• Thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân động kinh hoặc bệnh nhân có nguy cơ co giật.
• Các xét nghiệm dị ứng da bị ức chế bởi thuốc kháng histamin, do đó cần phải ngưng sử dụng cetirizin 3 ngày trước khi thực hiện các xét nghiệm này
• Ngứa và/hoặc nổi mày đay có thể xảy ra khi ngừng sử dụng cetirizin, kể cả khi những triệu chứng này không xuất hiện trước khi bắt đầu điều trị. Trong một số trường hợp, các triệu chứng có thể nặng lên và cần phải điều trị. Nên điều trị xong các triệu chứng trước khi bắt đầu điều trị lại với cetirizin.
• Sản phẩm này không được khuyến cáo ở trẻ em dưới 12 tuổi, người suy thận vừa và nặng vì có dạng bào chế không phù hợp.

Thận trọng với tá dược

• Sản phẩm có chứa lactose, vì vậy bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp liên quan đến sự không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
• Sản phẩm có chứa màu ponceau 4R, có thể gây phản ứng dị ứng.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

• Các kết quả thu thập được từ nghiên cứu tiến cứu của cetirizin trong thai kì không cho thấy có dị tật hay độc tính trên phôi thai, thai nhi.
• Nghiên cứu trên động vật không cho thấy ảnh hưởng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến thai kì, sự phát triển của phôi thai, thai nhi, trong hoặc sau khi sinh.
• Nên thận trọng khi kê đơn thuốc cho phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú

• Cetirizin được bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ bằng 25 – 90% so với nồng độ đo được trong huyết tương, tùy thuộc vào thời gian lấy mẫu sau khi uống thuốc. Vì vậy cần thận trọng khi kê đơn cetirizin cho phụ nữ đang cho con bú.

Khả năng sinh sản

• Các dữ liệu trên người còn hạn chế và trên động vật chưa cho thấy bất kì nguy cơ nào của cetirizin lên khả năng sinh sản ở người.

– Tương tác thuốc

• Dựa trên dữ liệu về dược động học, dược lực học và khả năng dung nạp của cetirizin, không có tương tác nào được dự đoán với thuốc này. Trên thực tế, cũng chưa có tương tác dược động học, dược lực học nào đáng kể được báo cáo giữa cetirizin với các thuốc khác, đặc biệt là với pseudoephedrin hoặc theophyllin (400 mg/ngày).
• Mặc dù tốc độ hấp thu giảm nhưng mức độ hấp thu của cetirizin không bị giảm bởi thức ăn.
• Ở những bệnh nhân nhạy cảm, sử dụng đồng thời với rượu hoặc các chất ức chế thần kinh trung ương khác có thể làm giảm sự tỉnh táo và giảm hiệu quả công việc, dù cho cetirizin không làm tăng tác dụng của rượu (ở nồng độ rượu trong máu là 0,5 g/L).

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

– Hấp thu

• Cetirizin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 1 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng của đường uống không thay đổi khi dùng thuốc cùng với thức ăn.

– Phân bố

• Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 lít/kg. Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 90 – 96%.

– Chuyển hóa

• Thuốc ít chuyển hóa ở gan.

– Thải trừ

• Thời gian bán thải khoảng 10 giờ. Khoảng 2/3 liều được thải trừ vào nước tiểu dưới dạng không đổi.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mã ATC: R06AE07.

• Cetirizin dihydroclorid là một chất kháng histamin mạnh, kéo dài, có tác dụng chống dị ứng. Cetirizin có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể H₁, nhưng hầu như không tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy không có tác dụng đối kháng acetylcholin và serotonin.
• Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di chuyển của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.
• Do cetirizin không qua được hàng rào máu não nên thuốc không gây buồn ngủ.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén bao phim. Viên nén hình chữ D, bao phim màu đỏ, hai mặt trơn. Cạnh và thành viên lành lặn.

– Bảo quản

Bảo quản thuốc Cetirizin Boston nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Boston Pharma.