Chỉ định
Thuốc Voltaren Emulgel được chỉ định điều trị bên ngoài về đau, viêm và sưng trong các trường hợp sau:
- Tổn thương gân, dây chằng, cơ và khớp, ví dụ bong gân, vết bầm tím, căng cơ quá mức và đau lưng sau khi chơi thể thao hoặc bị tai nạn.
- Các dạng bệnh thấp khu trú ở mô mềm như viêm gân (đau khuỷu tay ở người chơi tennis), hội chứng vai – bàn tay, viêm bao hoạt dịch, bệnh viêm quanh khớp.
- Điều trị triệu chứng viêm xương khớp ở các khớp nhỏ và trung bình nằm gần với da như khớp ngón tay hoặc khớp gối.
Khuyến cáo rằng việc điều trị nên được xem xét sau 14 ngày trong các chỉ định này. Đối với điều trị viêm xương khớp của các khớp bề mặt như đầu gối. Trong điều trị viêm xương khớp, nên xem lại liệu pháp sau 4 tuần điều trị.
Dược lực học
Nhóm dược lý
Diclofenac là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), có đặc tính giảm đau, chống viêm hiệu quả và hạ sốt. Cơ chế chính của diclofenac là ức chế tổng hợp prostaglandin bởi cyclo-oxygenase 2 (COX-2).
Voltaren Emulgel là một chế phẩm chống viêm và giảm đau tại chỗ. Trường hợp viêm và đau có nguồn gốc do chấn thương hoặc thấp khớp, Voltaren Emulgel 1,16% giảm đau và giảm sưng.
Dược động học
Hấp thu
Lượng diclofenac được hấp thu qua da tỷ lệ thuận với kích thước của vùng điều trị, và tùy thuộc vào tổng liều dùng tại chỗ và mức độ hydrate hóa của da.
Sự hấp thu vào khoảng 6% liều diclofenac sau khi bôi tại chỗ 2,5 g Voltaren Emulgel trên 500 cm bề mặt da, được tính từ tổng lượng thải trừ qua thận so với lượng đạt được từ viên nén Voltaren. Sự hấp thu diclofenac tăng gấp 3 lần nếu băng kín trong 10 giờ.
Phân bố
99,7% diclofenac gắn kết với protein huyết thanh, chủ yếu là albumin (99,4%).
Sau khi bôi gel diclofenac diethylamine tại chỗ vào bàn tay và khớp gối nồng độ diclofenac được đo trong huyết tương, mô hoạt dịch và hoạt dịch. Nồng độ cao nhất của diclofenac trong huyết tương thấp hơn khoảng 100 lần so với sau khi dùng cùng số lượng diclofenac dạng uống. Diclofenac tích trữ trong da và đóng vai trò như nguồn dự trữ nơi đó có sự phóng thích thuốc liên tục vào mô bên dưới. Từ da và mô dưới da, diclofenac ưu tiên phân bố và tiếp tục tồn tại sâu trong các mô bị viêm (như các khớp) nhiều hơn trong máu. Diclofenac được tìm thấy trong mô ở nồng độ cao hơn 20 lần so với trong huyết tương.
Chuyển hóa
Sự chuyển đổi sinh học của diclofenac liên quan đến các bước hydroxyl hóa một lần và nhiều lần qua sự glucuronide, và một phần glucuronid hóa của phân tử nguyên vẹn.
Thải trừ
Diclofenac và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu.
Tổng độ thanh thải toàn thân của diclofenac từ huyết tương là 263 ± 56 ml/phút. Thời gian bán thải trong huyết tương là 1-2 giờ. 4 chất chuyển hóa, bao gồm cả hai chất chuyển hóa có hoạt tính, cũng có thời gian bán hủy ngắn trong huyết tương là 1-3 giờ. Một chất chuyển hóa là 3’-hydroxy-4’-methoxy-diclofenac có thời gian bán hủy lâu hơn nhiều nhưng hầu như không có hoạt tính.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân suy thận và suy gan
Sự tích lũy diclofenac và các chất chuyển hóa của nó không đoán trước được trong trường hợp bệnh nhân suy thận.
Động học và chuyển hóa diclofenac ở bệnh nhân bị viêm gan mạn tính hoặc xơ gan còn bù cũng tương tự như ở bệnh nhân không bị bệnh gan.
