– Dược chất: Bisoprolol fumarat 5mg.
– Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể 101, tinh bột ngô, natri croscarmellose, silic dioxyd keo khan, magnesi stearat, HPMC 615, HPMC 606, PEG 6000, titan dioxyd, oxyd sắt vàng.
– Tăng huyết áp.
– Đau thắt ngực.
– Suy tim mạn tính ổn định có suy giảm chức năng tâm thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển ACE, thuốc lợi tiểu và các glycosid tim.
Liều lượng
Sử dụng viên có dạng bào chế và hàm lượng phù hợp.
Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực:
– Liều lượng nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân, đáp ứng của bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân. Liều khởi đầu thường dùng là 2,5 – 5 mg/lần/ngày. Nếu liều 5mg không có hiệu quả đầy đủ, có thể tăng lên 10 mg/lần/ngày, liều tối đa khuyến cáo là 20mg/lần/ngày. Cần thận trọng ở bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản do tính chọn lọc chẹn thụ thể beta 1 không tuyệt đối của bisoprolol, nên khởi đầu với liều 2,5 mg/lần/ngàỵ.
– Không nên ngưng điều trị đột ngột. Liều nên được giảm từ từ (giảm nửa liều mỗi tuần). Điều trị suy tim mạn tính ổn định:
– Liệu pháp điều trị suy tim sung huyết chuẩn bao gồm: một thuốc ức chế enzym chuyển ACE (hoặc một thuốc ức chế thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp với thuốc ức chế enzym chuyển ACE), một thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và/hoặc một glycosid trợ tim thích hợp. Bệnh nhân nên được điều trị ổn định (không còn suy tim cấp tính) trước khi bắt đầu điều trị với bisoprolol. Cần tuân thủ nguyên tắc khởi đầu với liều thấp và tăng liều từ từ. Việc điều trị nên được chỉ định bởi bác sĩ chuyên khoa. Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol phải bắt đầu bằng một thời gian điều chỉnh liều theo các bước sau:
1,25 mg/lần/ngày (1/4 viên) trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt, tăng lên:
2.5 mg/lần/ngày (1/2 viên) trong 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên:
3,75 mg/lần/ngày (3/4 viên) trong 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên:
5 mg/lần/ngày (1 viên) trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên:
7.5 mg/lần/ngày (1,5 viên) trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên:
10 mg/lần/ngày (2 viên) và điều trị duy trì ở mức liều này.
Liều tối đa được khuyến cáo là 10 mg/lần/ngày.
Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu quan trọng (nhịp tim, huyết áp) và các triệu chứng suy tim nặng hơn trong giai đoạn tăng liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.
– Liều điều chỉnh không phải theo đáp ứng lâm sàng mà theo mức độ dung nạp được thuốc để đi đến liều đích. Nếu liều tối đa khuyến cáo không được dung nạp tốt, có thể cần xem xét giảm liều dần dần.
– Trong trường hợp suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm, cần xem xét lại liều lượng
thuốc dùng phối hợp, cũng có thể xem xét tạm thời giảm liều bisoprolol hoặc ngừng điều trị. Sau đó cần xem xét tăng liều bisoprolol hoặc điều trị lại khi bệnh nhân đã ổn định trở lại.
– Trong trường hợp muốn ngừng thuốc, cần giảm liều từ từ vì việc ngừng thuốc đột ngột có thể làm tình trạng bệnh trầm trọng hơn.
– Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol thường là điều trị lâu dài.
Liều lượng ở các đối tượng lâm sàng đặc biệt:
– Suy thận, suy gan:
+ Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan hay thận từ nhẹ đến vừa. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) và bệnh nhân suy gan nặng, liều khuyến cáo không quá 10 mg/ngày. Kinh nghiệm sử dụng bisoprolol ở bệnh nhân thẩm tách thận còn hạn chế.
+ Điều trị suy tim mạn tính ổn định: Không có thông tin về dược động học ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm theo suy thận hoặc suy gan. Vì vậy cần thận trọng khi tăng liều ở các bệnh nhân này.
– Người cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều. Nên bắt đầu với liều thấp nhất có thể.
-Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm về điều trị bisoprolol ở trẻ em, vì vậy bisoprolol không được khuyến cáo dùng cho trẻ em..
Cách dùng
– Thuốc dùng theo đường uống, vào buổi sáng, có thể dùng chung với thức ăn.
– Nếu bệnh nhân quên dùng thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như thường lệ. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
– Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
– Không nên vứt bỏ thuốc vào nước thải hay rác sinh hoạt. Hỏi ý kiến dược sĩ cách bỏ thuốc không sử dụng nữa. Những biện pháp này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
– Quá liều
Triệu chứng
– Các triệu chứng thường gặp nhất là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp tính và hạ đường huyết.
– Có kinh nghiệm hạn chế về các trường hợp quá liều bisoprolol, chỉ một vài trường hợp quá liều với bisoprolol đã được báo cáo. Cần lưu ý triệu chứng nhịp tim chậm và/hoặc hạ huyết áp. Tất cả bệnh nhân đều được hồi phục. Có sự khác biệt giữa các cá thể về mức độ nhạy cảm với một mức liều cao duy nhất của bisoprolol, trong đó bệnh nhân suy tim rất nhạy cảm.
Cách xử trí
Nếu xảy ra quá liều, nên ngưng sử dụng thuốc và điều trị triệu chứng kết hợp với điều trị hỗ trợ. Dựa trên các tác dụng dược lý chung của thuốc chẹn beta, cần phải xem xét các biện pháp xử trí chung sau đây:
– Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không thích hợp, có thể sử dụng isoprenalin hoặc một chất khác có tác dụng điều hòa nhịp tim nhưng phải thận trọng. Trong một số trường hợp, sử dụng máy tạo nhịp tim nếu cần thiết.
– Hạ huyết áp: Truyền tĩnh mạch và dùng
thuốc tăng huyết áp. Tiêm tĩnh mạch glucagon có thể hữu ích.
– Blốc nhĩ – thất (độ 2 hoặc độ 3): Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận và điều trị bằng truyền isoprenalin hoặc dẫn nhịp tạm thời.
– Suy tim nặng hơn: Truyền tĩnh mạch thuốc lợi tiểu, thuốc kích thích cơ tim, thuốc giãn mạch.
– Co thắt phế quản: Dùng các liệu pháp giãn phế quản như isoprenalin, các thuốc kích thích beta 2 và/hoặc aminophyllin.
– Hạ đường huyết: Truyền tĩnh mạch glucose.
– Có một số ít dữ liệu cho thấy bisoprolol khó bị loại bỏ bằng thẩm tách.
– Quá mẫn với bisoprolol fumarat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Suy tim cấp tính hoặc trong giai đoạn suy tim mất bù cần điều trị bằng thuốc tăng co bóp tim đường tĩnh mạch.
– Blốc nhĩ thất độ 2 và 3 (không có máy điều hòa nhịp tim).
– Hội chứng nút xoang.
– Blốc xoang nhĩ.
– Nhịp tim chậm triệu chứng.
– Hạ huyết áp triệu chứng.
– Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nghiêm trọng.
– Các bệnh gây tắc mạch ngoại biên nặng hoặc trường hợp nặng của hội chứng Raynaud.
– U tủy thượng thận chưa được điều trị.
– Nhiễm toan chuyển hóa.
Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 <= ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 <= ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 <= ADR < 1/1.000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), không rõ tần suất (tần suất chưa ước tính được từ những dữ liệu có sẵn):
– Tim mạch: Nhịp tim chậm (rất thường gặp). Làm trầm trọng hơn tình trạng suy tim (thường gặp). Rối loạn dẫn truyền nhĩ – thất (ít gặp).
– Xét nghiệm: Tăng triglycerid, tăng men gan (ALT, AST) (hiếm gặp).
– Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu (thường gặp). Ngất (hiếm gặp).
– Thị giác: Giảm chảy nước mắt (phải được xem xét nếu bệnh nhân sử dụng kính áp tròng) (hiếm gặp). Viêm kết mạc (rất hiếm gặp).
– Tai và mê đạo: Rối loạn thính giác (hiếm gặp).
– Hô hấp: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc có tiền sử mắc các bệnh đường hô hấp (ít gặp). Viêm mũi dị ứng (hiếm gặp).
– Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón (thường gặp).
– Da và mô dưới da: Phản ứng quá mẫn như ngứa, nổi đỏ, phát ban (hiếm gặp). Tình trạng trầm trọng hơn bệnh vảy nến hoặc gây ra chủng phát ban do vảy nến, rụng tóc (rất hiếm gặp).
– Cơ xương và mô liên kết: Cơ yếu, co cứng cơ (hiếm gặp).
– Mạch máu: Cảm giác lạnh hoặc tê ở các chi, hạ huyết áp (thường gặp).
– Rối loạn chung: Suy nhược, mệt mỏi (thường gặp).
– Gan – mật: Viêm gan (hiếm gặp).
– Hệ sinh sản: Rối loạn khả năng tình dục (hiếm gặp).
– Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, trầm cảm (ít gặp). Ác mộng, ảo giác (hiếm gặp).
