Công dụng của Thuốc Tilhazem 60
Chỉ định
Thuốc Tilhazem 60 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực, chủ yếu trong đau thắt ngực do gắng sức, đau tự phát và đau thắt kiểu Prinzmetal.
- Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình).
Dược lực học
Diltiazem là một chất đối kháng canxi. Nó hạn chế sự vào tế bào của canxi thông qua kênh canxi chậm và do đó làm giảm sự giải phóng canxi từ các kho dự trữ trong mạng lưới nội cơ chất. Điều này dẫn đến giảm lượng canxi nội bào sẵn có, làm giảm tiêu thụ oxy của cơ tim. Nó làm tăng khả năng tập vận động và cải thiện tất cả các chỉ số của chứng thiếu máu cục bộ cơ tim ở bệnh nhân đau thắt ngực.
Diltiazem làm giãn các động mạch vành lớn và nhỏ, đồng thời làm giảm cơn đau thắt ngực do co thắt mạch và giảm các đáp ứng với catecholamine nhưng ít ảnh hưởng đến mạch ngoại vi. Do đó không có khả năng xảy ra nhịp tim nhanh phản xạ. Nhịp tim giảm nhẹ đi kèm với tăng cung lượng tim, cải thiện tưới máu cơ tim và giảm công của cơ tim.
Dược động học
Diltiazem được hấp thu tốt (90%) ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra từ 3 đến 4 giờ sau khi dùng thuốc.
Do tác dụng lần đầu tại gan, sinh khả dụng của viên nén 60 mg là khoảng 40%. Thời gian bán thải biểu kiến trung bình trong huyết tương là 4 – 8 giờ.
Diltiazem liên kết từ 80 đến 85% với protein huyết tương. Nó được chuyển hóa nhiều bởi gan. Chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn, N – monodesmethyl diltiazem chiếm khoảng 35% diltiazem lưu hành.
Dưới 5% diltiazem được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
