Thành phần
Paracetamol: 325mg
Tramadol: 37,5mg
Chỉ định
Dianfagic được chỉ định dùng trong các trường hợp:
- Giảm đau trong các trường hợp đau nặng hoặc trung bình.
- Những trường hợp đau khi có chống chỉ định hoặc dùng các thuốc giảm đau khác không có hiệu quả.
Dược lực học
Paracetamol là chất chuyển hoá có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu. Paracetamol tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, toả nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Với liều điều trị, paracetamol chỉ tác động đến cyclooyxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày. Tramadol hydrochloride là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương và có thể gây nghiện như morphin. Thuốc và chất chuyển hóa o-desmethyltramadol (M1) của tramadol hydrochloride gắn vào thụ thể u của nơron thần kinh và làm giảm sự tái nhập norepinephrin và serotonin vào tế bào nên có tác dụng giảm đau.
Tác dụng giảm đau xuất hiện sau khi dùng thuốc 1 giờ và đạt tác dụng tối đa sau 2 – 3 giờ. Khác với morphin, tramadol hydrochloride không gây giải phóng histamin, không ảnh hưởng đến tần số tim và chức năng thất trái và ở liều điều trị tramadol hydrochloride ít ức chế hô hấp hơn morphin.
Dược động học
Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nông độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 – 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Tramadol hydrochloride hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nhưng có sự chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chỉ đạt 75%. Thời gian đạt nồng độ tối đa trong máu khác nhau giữa tramadol hydrochloride và chất chuyển hóa. Tramadol hydrochloride có nồng độ tối đa trong máu sau khi dùng 2 giờ, còn sản phẩm chuyển hóa M1 là 3 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận 90% và 10% qua phân, dưới dạng chưa chuyển hóa chiếm tỉ lệ 30% và đã chuyển hóa là 60%. Thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ. Nửa đời thải trừ của tramadol hydrochloride là 6,3 giờ còn của M1 là 7,4 giờ.
