Thành phần: Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: Glimepirid………………………..4mg
Tá dược: Tinh bột ngô, Starch 1500, Magnesi stearat, Aerosil, Natri croscarmellose.
Dạng bào chế: Viên nén.
Các đặc tính dược lực học, dược động học:
Dược lực học: Glimepirid là thuốc chống đái tháo đường tuýp 2 (không phụ thuộc insulin) nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy còn hoạt động (còn khả năng giải phóng insulin).
Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Giống các sulfonylurê chống đái tháo đường khác, glimepirid làm hạ glucose huyết ở người đái tháo đường. Khi dùng dài ngày glimepirid và các sulfonylurê còn có một số tác dụng ngoài tụy, góp phần đáng kể vào tác dụng hạ glucose huyết của thuốc. Trong số này tác dụng chính là tăng cường sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và giảm sự sản xuất glucose ở gan.
Glimepirid có tác dụng hiệp đồng với metformin hoặc insulin.
Dược động học: Glimepirid có sinh khả dụng cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn một chút. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc. Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như của albumin. Glimepirid liên kết nhiều với protein huyết tương (>99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Thời gian bán thải của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, thời gian bán thải sẽ dài hơn. Sau khi uống glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không còn có glimepirid ở dạng chưa chuyển hóa. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong nước tiểu và phân.
Đối tượng đặc biệt:
Dược động học của thuốc tương tự ở nam và nữ, cũng như ở bệnh nhân trẻ và người cao tuổi (trên 65 tuổi). Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin huyết thanh thấp, có xu hướng làm tăng độ thanh thải glimepirid và nồng độ huyết thanh trung bình giảm, dẫn đến sự đào thải thuốc nhanh hơn do gắn kết protein thấp hơn.
Dược động học ở năm bệnh nhân không đái tháo đường sau phẫu thuật đường mật tương tự như ở người khỏe mạnh.
Trẻ em: Một nghiên cứu dược động học về tính an toàn và khả năng dung nạp khi dùng liều đơn 1mg glimepirid ở 30 bệnh nhi (4 trẻ em từ 10-12 tuổi và 26 trẻ từ 12-17 tuổi) bị tiểu đường tuýp 2 cho thấy các chỉ số AUC(0-∞), Cmax và t ½ tương tự như quan sát ở người lớn.
Suy gan: Hiện chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở những bệnh nhân bị suy gan.
Suy thận: Một nghiên cứu được tiến hành ở 15 bệnh nhân bị suy thận được dùng 3 mg glimepirid trên 3 nhóm bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trung bình (CLcr); (Nhóm I, CLcr = 77,7 ml / phút, n = 5), (Nhóm II, CLcr = 27,7 mL / phút, n = 3), và (nhóm III, CLcr = 9,4 mL / phút, n = 7). Glimepirid được dung nạp tốt ở cả 3 nhóm. Kết quả cho thấy nồng độ glimepirid huyết thanh giảm do chức năng thận giảm. Tuy nhiên, nồng độ hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid huyết thanh (giá trị AUC trung bình) tăng lên 2,3 và 8,6 lần từ nhóm I đến nhóm III. Thời gian bán thải (t ½ ) của glimepirid không thay đổi, trong khi thời gian bán thải của hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid tăng lên do chức năng thận giảm.
Cần cân nhắc có thể dùng liều khởi đầu 1 mg glimepirid cho bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 mắc bệnh thận và liều có thể được xác định dựa trên nồng độ glucose huyết lúc đói.
Chỉ định:
Glimepirid được dùng bằng đường uống để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 2) ở người lớn, khi không thể kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập thể lực và giảm cân.
Liều lượng và cách dùng:
Liều tùy thuộc vào đáp ứng và dung nạp thuốc của người bệnh. Liều khởi đầu là 1 mg/ngày (nên dùng chế phẩm khác có dạng phân liều phù hợp). Sau đó, cứ mỗi 1 – 2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết có thể tăng liều theo từng bước đến 2, 3 hoặc 4 mg glimepirid mỗi ngày. Liều tối đa của glimepirid là 6 mg/ngày. Thông thường, người bệnh đáp ứng với liều 1 – 4 mg/ngày, ít khi dùng đến 6 mg/ngày.
Cần giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi, người suy gan, suy thận.
Không bao giờ được uống thuốc tăng lên để bù nếu liều hôm trước quên không uống.
Nếu sau khi uống liều 1 mg glimepirid mà đã có hiện tượng hạ glucose huyết thì bệnh nhân đó chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và tập luyện.
Cách dùng: Uống nguyên viên với một ít nước, không được nhai. Thường uống 1 lần trong ngày vào ngay trước hoặc trong bữa ăn sáng hoặc bữa ăn trưa.
Chống chỉ định:
Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 1).
Nhiễm toan ceton.
Nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẩu thuật lớn.
Hôn mê do đái tháo đường.
Suy thận hoặc suy gan nặng (trong những trường hợp này, khuyến cáo dùng insulin).
Mẫn cảm với glimepirid hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc, hoặc với các sulfonylurê khác, hoặc với các dẫn chất sulfamid.
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Cảnh báo và thận trọng:
Glimepirid cũng như các sulfonylurê khác có thể gây hạ glucose huyết (lượng glucose trong máu hạ xuống dưới 60 mg/dl tương đương 3,5 mmol/dl).
Hạ glucose huyết có thể xảy ra khi dùng quá liều, ăn uống không đầy đủ thất thường, bỏ bữa, luyện tập nặng nhọc kéo dài, uống rượu.
Cần thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi, người suy gan, suy thận và người thiếu hụt enzym glucose-6 phosphat dehydrogenase.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai: Chống chỉ định cho người mang thai. Người đang dùng glimepirid mà có thai, phải báo ngay cho thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin và phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết ở mức như bình thường.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ con bú: Glimepirid vào được sữa mẹ. Vì vậy chống chỉ định dùng glimepirid cho người cho con bú; phải dùng insulin để thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Glimepirid có thể gây ảnh hưởng nhỏ hoặc vừa vào khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng glimepirid bị hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, khả năng phản ứng khi lái xe và vận hành máy móc có thể suy giảm. Cần sử dụng thận trọng đặc biệt là thời gian đầu của quá trình điều trị.
