Thành phần: Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: Glimepirid………………………..2mg
Tá dược: Tinh bột ngô, Starch 1500, Magnesi stearat, Aerosil, Natri croscarmellose.
Dạng bào chế: Viên nén.
Các đặc tính dược lực học, dược động học:
Dược lực học: Glimepirid là thuốc chống đái tháo đường tuýp 2 (không phụ thuộc insulin) nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy còn hoạt động (còn khả năng giải phóng insulin).
Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Giống các sulfonylurê chống đái tháo đường khác, glimepirid làm hạ glucose huyết ở người đái tháo đường. Khi dùng dài ngày glimepirid và các sulfonylurê còn có một số tác dụng ngoài tụy, góp phần đáng kể vào tác dụng hạ glucose huyết của thuốc. Trong số này tác dụng chính là tăng cường sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và giảm sự sản xuất glucose ở gan.
Glimepirid có tác dụng hiệp đồng với metformin hoặc insulin.
Dược động học: Glimepirid có sinh khả dụng cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn một chút. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc. Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như của albumin. Glimepirid liên kết nhiều với protein huyết tương (>99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Thời gian bán thải của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, thời gian bán thải sẽ dài hơn. Sau khi uống glimepirid được đánh dấu, thấy 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không còn có glimepirid ở dạng chưa chuyển hóa. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong nước tiểu và phân.
Đối tượng đặc biệt:
Dược động học của thuốc tương tự ở nam và nữ, cũng như ở bệnh nhân trẻ và người cao tuổi (trên 65 tuổi). Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin huyết thanh thấp, có xu hướng làm tăng độ thanh thải glimepirid và nồng độ huyết thanh trung bình giảm, dẫn đến sự đào thải thuốc nhanh hơn do gắn kết protein thấp hơn.
Dược động học ở năm bệnh nhân không đái tháo đường sau phẫu thuật đường mật tương tự như ở người khỏe mạnh.
Trẻ em: Một nghiên cứu dược động học về tính an toàn và khả năng dung nạp khi dùng liều đơn 1mg glimepirid ở 30 bệnh nhi (4 trẻ em từ 10-12 tuổi và 26 trẻ từ 12-17 tuổi) bị tiểu đường tuýp 2 cho thấy các chỉ số AUC(0-∞), Cmax và t ½ tương tự như quan sát ở người lớn.
Suy gan: Hiện chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở những bệnh nhân bị suy gan.
Suy thận: Một nghiên cứu được tiến hành ở 15 bệnh nhân bị suy thận được dùng 3 mg glimepirid trên 3 nhóm bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trung bình (CLcr); (Nhóm I, CLcr = 77,7 ml / phút, n = 5), (Nhóm II, CLcr = 27,7 mL / phút, n = 3), và (nhóm III, CLcr = 9,4 mL / phút, n = 7). Glimepirid được dung nạp tốt ở cả 3 nhóm. Kết quả cho thấy nồng độ glimepirid huyết thanh giảm do chức năng thận giảm. Tuy nhiên, nồng độ hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid huyết thanh (giá trị AUC trung bình) tăng lên 2,3 và 8,6 lần từ nhóm I đến nhóm III. Thời gian bán thải (t ½ ) của glimepirid không thay đổi, trong khi thời gian bán thải của hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid tăng lên do chức năng thận giảm.
Cần cân nhắc có thể dùng liều khởi đầu 1 mg glimepirid cho bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 mắc bệnh thận và liều có thể được xác định dựa trên nồng độ glucose huyết lúc đói.
Chỉ định: Glimepirid được dùng bằng đường uống để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 2) ở người lớn, khi không thể kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập thể lực và giảm cân.
Liều lượng và cách dùng:
Liều tùy thuộc vào đáp ứng và dung nạp thuốc của người bệnh. Liều khởi đầu là 1 mg/ngày (nên dùng chế phẩm khác có dạng phân liều phù hợp). Sau đó, cứ mỗi 1 – 2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết có thể tăng liều theo từng bước đến 2, 3 hoặc 4 mg glimepirid mỗi ngày. Liều tối đa của glimepirid là 6 mg/ngày. Thông thường, người bệnh đáp ứng với liều 1 – 4 mg/ngày, ít khi dùng đến 6 mg/ngày.
Cần giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi, người suy gan, suy thận.
Không bao giờ được uống thuốc tăng lên để bù nếu liều hôm trước quên không uống.
Nếu sau khi uống liều 1 mg glimepirid mà đã có hiện tượng hạ glucose huyết thì bệnh nhân đó chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và tập luyện.
Cách dùng: Uống nguyên viên với một ít nước, không được nhai. Thường uống 1 lần trong ngày vào ngay trước hoặc trong bữa ăn sáng hoặc bữa ăn trưa.
