TELZID 40/12,5- MEDISUN- HỘP 6 VỈ 10 VIÊN

 Thành phần Hàm lượng Telmisartan: 40mg Hydrochlorothiazide: 12,5mg

Chỉ định

Thuốc Telzid 40/12.5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Điều trị tăng huyết áp vô căn. Bệnh nhân không hoàn toàn kiểm soát được huyết áp nếu chỉ dùng telmisartan hoặc hydrochlorothiazid đơn lẻ.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng Dùng đường uống. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Liều dùng Thông thường: Uống 1 viên/ngày. Hiệu quả tối đa chống tăng huyết áp thường đạt được sau 4 – 8 tuần điều trị. Khi cần có thể phối hợp với một thuốc chống tăng huyết áp khác. Suy thận Độ thanh thải creatinin < 30ml/phút: Không dùng thuốc. Độ thanh thải creatinin 30 – 60ml/phút: Không cần phải điều chỉnh liều dùng. Nên theo dõi định kỳ chức năng thận. Suy gan Suy gan vừa và nhẹ, liều lượng: Không vượt quá 1 viên/ngày. Suy gan nặng: Không dùng thuốc. Người cao tuổi Không cần điều chỉnh liều. Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi Chưa có báo cáo. Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Dược lực học

Telzid 40/12.5 là một thuốc phối hợp bởi một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, telmisartan và một thuốc lợi tiểu thiazid (hydrochlorothiazide). Sự phối hợp những thành phần này có tác dụng chống tăng huyết áp cộng lực làm giảm huyết áp ở mức độ lớn hơn so với chỉ dùng mỗi thành phần đơn lẻ. Telmisartan Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (typ AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận. Telmisartan ngăn cản có chọn lọc sự gắn chất angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2. Telmisartan không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng Telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại. Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu nhóm thiazid. Các thiazid ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu điện giải tại các tiểu quản thận, trực tiếp làm tăng đào thải natri và clorid những lượng tương đương nhau. Hoạt động lợi tiểu của hydrochlorothiazid làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt động renin huyết tương, tăng tiết aldosteron dẫn đến hậu quả tăng bài tiết kali, cacbonat trong nước tiểu và làm giảm kali huyết thanh. Có thể suy ra từ việc chẹn hệ renin-angiotensin-aldosteron, việc dùng đồng thời telmisartan có xu hướng làm giảm lượng kali bị mất do các thuốc lợi tiểu này.

Dược động học

Hấp thu Telmisartan Sau khi uống các nồng độ đỉnh của telmisartan đạt được sau 0,5 – 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của telmisartan 40mg là 42%. Thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan với mức giảm diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) khoảng 6% đối với viên 40mg. Sau 3 giờ các nồng độ trong huyết tương đều tương đương nhau. Hydrochlorothiazide Sau khi uống thuốc các nồng độ đỉnh của Hydrochlorothiazid đạt được sau 1,0 – 3,0 giờ. Do sự bài tiết qua thận, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 60%. Phân bố Telmisartan: Telmisartan gắn kết mạnh với các protein huyết tương (>99,5%) chủ yếu là albumin và alpha-acid glycoprotein. Thể tích phân phối telmisartan khoảng 500l cho thấy có sự gắn kết thêm tại mô. Hydrochlorothiazide: Hydrochlorothiazid được gắn kết 64% với protein trong huyết tương và thể tích phân bố là 0,8 + 0.3I/kg. Chuyển hóa – thải trừ Telmisartan: Sau khi uống telmisartan gan 14C, hầu hết liều dùng (> 97%) được đào thải ra phân qua đường mật. Chỉ một lượng nhỏ tìm thấy trong nước tiểu. Telmisartan được chuyển hóa bởi sự liên hợp hình thành acyl glucuronide không có hoạt tính dược lý. Glucuronide của hợp chất gốc là sản phẩm chuyển hoá duy nhất được xác định ở người. Sau một liều telmisartan gắn 14C, glucuronid chiếm khoảng 11% hoạt tính phóng xạ đo được trong huyết tương. Các cytochrome P450 isoenzym không tham gia vào quá trình chuyển hóa telmisartan. Tốc độ đào thải telmisartan trong huyết tương toàn phần sau khi uống thuốc là > 1500ml/phút. Thời gian bán thải tận cùng của telmisartan là > 20 giờ. Hydrochlorothiazide: Hydrochlorothiazid không bị chuyển hóa trong cơ thể người và được đào thải gần như hoàn toàn ở dạng không đổi qua nước tiểu. Khoảng 60% liều uống được đào thải ở dạng không đổi trong vòng 48 giờ. Tốc độ thanh thải qua thận khoảng 250 – 300ml/phút. Thời gian bán thải của hydrochlorothiazide là 10 – 15 giờ. Bệnh nhân cao tuổi Không khác nhau giữa người cao tuổi và người dưới 65 tuổi. Giới tính Các nồng độ trong huyết tương của telmisartan thường cao gấp 2 – 3 lần ở nữ so với nam. Tuy nhiên không cần thiết phải điều chỉnh liều dùng. Bệnh nhân suy thận Tốc độ thanh thải creatinin 30 – 60 ml/phút, không cần phải điều chỉnh liều dùng. Bệnh nhân suy gan Các nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan cho thấy